依维莫司(everolimus)可单用也可联合治疗转移性肾癌

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所属分类:依维莫司

随着 2005 年第一款激酶抑制剂索拉非尼被 FDA 批准用于转移扩散性肾癌(mRCC)的化学疗法,靶向医治逐渐进入大家的视野。此后,众多的新型多效激酶抑制剂/联合方案被 FDA 批准用于转移扩散性肾癌的医治,包括舒尼替尼(Sunitnib),替西罗莫司(Temsirolimus),贝伐珠单抗(Bevacizumab)联合干扰素α,依维莫司(everolimus),帕唑帕尼(Pazopanib),阿西替尼(Axitnib)。

依维莫司(everolimus)可单用也可联合治疗转移性肾癌

2015 年后又有两种激酶抑制剂/联合方案被 FDA 批准:卡博替尼(Cabozantinib)和乐伐替尼(Lenvatinib)联合依维莫司。激酶抑制剂可细分为血管表皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂及 mTOR 受体抑制剂。其中,VEGFR 抑制剂可通过抑制不同类别的 VEGFR(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3)实现抑制肿瘤细胞增殖和转移扩散的作用。

依维莫司(everolimus)可单用也可联合治疗转移性肾癌

由于各类 VEGFR 抑制剂的受体不同,因此在一线 VEGFR 抑制剂,例如舒尼替尼和帕唑帕尼,医治无效的情况下,某些二线 VEGFR 抑制剂仍可能发挥抑制作用,包括阿西替尼,卡博替尼和乐伐替尼(联合依维莫司)。目前常用的 mTOR 抑制剂有两种,替西罗莫司和依维莫司。

依维莫司(everolimus)可单用也可联合治疗转移性肾癌

其中,替西罗莫司是一线化学疗法药品,而依维莫司需要联合 VEGFR 抑制剂使用药。mTOR 抑制剂通过抑制肿瘤细胞中 mTOR 通路抑制肿瘤的进展,且不会与 VEGFR 抑制剂出现交叉耐受药物的现象,因此 mTOR 抑制剂可单独或与 VEGFR 抑制剂联合使用药医治 mRCC。mTOR 抑制剂的常见副反应包括肺炎和高钙血症。

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