乐伐替尼和依维莫司治疗转移性肾细胞癌

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所属分类:依维莫司

新血管生成是实体瘤生长、进展和转移扩散的一种很需要的途径,肾细胞癌(RCC)为血管生成高度活跃的实体瘤代表。因此新血管生成是肾细胞癌(RCC)医治的重要靶点。血管生成讯号传导途径的抑制剂,可用作RCC医治药品。两种最常用的代表是多激酶抑制剂(MKI)乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、乐卫玛、仑伐替尼、Lenvima)和mTOR抑制剂依维莫司。

乐伐替尼和依维莫司治疗转移性肾细胞癌

这两类药品已在临床实验中进行了广泛研究。结果证实,单药依维莫司可增加无进展生存期(PFS),依维莫司和乐伐替尼联合医治可改善晚后期RCC患病者的无进展生存期PFS和总生存期(OS)。因此,美国食品和药品管理局(FDA)批准将乐伐替尼和依维莫司联合用于医治转移扩散性RCC(mRCC)。无论先前的抗血管生成治疗方法怎样,依维莫司还适用于疾病进展时间段mRCC的医治。

乐伐替尼和依维莫司治疗转移性肾细胞癌

乐伐替尼和依维莫司可用作mRCC的二线医治。如果是单独使用乐伐替尼,那么抗血管生成和抗癌活性不足以医治mRCC,能够通过与mTOR抑制剂依维莫司组合来增强其活性。在RCC小鼠移植瘤研究中,乐伐替尼和依维莫司组合比单药更能抑制人内皮细胞生长、微管形成、VEGF讯号传导和肿瘤生长。依维莫司和乐伐替尼组合改善无进展生存期PFS和总生存期OS。一项多中心II期随机对照试验发现,依维莫司和乐伐替尼组合的中位PFS为14.6个月。

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