依维莫司(everolimus)是第几代mTOR抑制剂?-

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摘要

  mTOR属于PI3K相关的激酶家族,参与介导生长、营养、能量获取等来调控细胞增殖、凋亡等,且mTOR处于肿瘤讯号通路的关键位置,因此针对mTOR的抑制剂被广

  mTOR属于PI3K相关的激酶家族,参与介导生长、营养、能量获取等来调控细胞增殖、凋亡等,且mTOR处于肿瘤讯号通路的关键位置,因此针对mTOR的抑制剂被广泛应用于肿瘤的靶向医治。西罗莫司(雷帕霉素)、依维莫司(everolimus)、替西罗莫司、Ridaforolimus是mTOR的第一代抑制剂,它们并称为雷帕霉素及其衍生物。

  一代mTOR抑制剂,主要是抑制复合体mTORC1,这可能会导致对PI3K讯号通路的负反馈受到影响,进而增强了AKT的磷酸化活性,使得患病者带药品易产生耐受药物性。第二代mTOR抑制剂能够同时抑制复合物mTORC1和mTORC2,理论上能够通过阻断mTORC2降低AKT的磷酸化。第二代的mTOR抑制剂现如今正处在临床实验程度,包含OSI027s、INK128、AZD8055、AZD2014等。

  第三代mTOR抑制剂Rapalink,是通过把雷帕霉素和M
依维莫司(everolimus)是第几代mTOR抑制剂?-
LN0128两种药品在分子结构上连起来,形成一种更加强大的药品。Rapalink可以进入癌细胞内部,关闭mTOR讯号,在动物实验中测试了Rapalink抑制肿瘤生长的能力,发现其能够减少对第一代或第二代mTOR抑制剂产生耐受药物性肿瘤的大小。

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