依维莫司(everolimus)是第几代mTOR抑制剂？-

　　mTOR属于PI3K相关的激酶家族，参与介导生长、营养、能量获取等来调控细胞增殖、凋亡等，且mTOR处于肿瘤讯号通路的关键位置，因此针对mTOR的抑制剂被广泛应用于肿瘤的靶向医治。西罗莫司（雷帕霉素）、依维莫司(everolimus)、替西罗莫司、Ridaforolimus是mTOR的第一代抑制剂，它们并称为雷帕霉素及其衍生物。

　　一代mTOR抑制剂，主要是抑制复合体mTORC1，这可能会导致对PI3K讯号通路的负反馈受到影响，进而增强了AKT的磷酸化活性，使得患病者带药品易产生耐受药物性。第二代mTOR抑制剂能够同时抑制复合物mTORC1和mTORC2，理论上能够通过阻断mTORC2降低AKT的磷酸化。第二代的mTOR抑制剂现如今正处在临床实验程度，包含OSI027s、INK128、AZD8055、AZD2014等。

　　第三代mTOR抑制剂Rapalink，是通过把雷帕霉素和M

LN0128两种药品在分子结构上连起来，形成一种更加强大的药品。Rapalink可以进入癌细胞内部，关闭mTOR讯号，在动物实验中测试了Rapalink抑制肿瘤生长的能力，发现其能够减少对第一代或第二代mTOR抑制剂产生耐受药物性肿瘤的大小。

　　敬请保留本站客服微信，以备不时之需。  肿瘤  /

药道网—药到病除，助力生命。汇聚全球药品资讯：抗癌新药代购