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依维莫司(everolimus)是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通
路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司(everolimus)结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。
依维莫司(everolimus)(飞尼妥(afinitor))减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司(everolimus)抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司(everolimus)mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。
依维莫司(everolimus)片长期服用有效吗?临床研究中依维莫司(everolimus)片常见的不良反应为口腔炎症,衰弱,腹泻,食欲不振,四肢水潴留,气急,咳嗽,恶心,呕吐,潮红和发热。咨询热线:【85267384810】
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