Everolimus、依维莫司(everolimus)的药理药效是啥？

　　依维莫司(everolimus)片的药理药效是啥？Everolimus是一种m

TOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司(everolimus)结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。

　　依维莫司(everolimus)减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)，mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司(everolimus)抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司(everolimus)mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。

　　作为新一代mTOR抑制剂，飞尼妥(afinitor)具有多重抗癌效应机制，抑制肿瘤生长增殖、控制住肿瘤代谢和降低肿瘤血管形成。一项全球Ⅲ期临床实验RECORD-1研究表明，该药用于医治晚后期肾细胞癌患病者治疗效果显著。医治组的无肿瘤生长或去世的中位时间比安慰剂组增加近3倍(5.4个月∶1.9个月)。详情请添加【微信：yaodaoyaofang】：

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