飞尼妥(afinitor)、依维莫司(everolimus)效果究竟怎样?

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摘要

   依维莫司 能够干扰癌细胞的生长而且还能够减慢它们在体内的传播,哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂能够阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动

  依维莫司(everolimus)能够干扰癌细胞的生长而且还能够减慢它们在体内的传播,哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂能够阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些恶性肿瘤中,mTOR途径更活跃。

  2009年,被美国食品药品监督管理首次批准医治肾癌,2012年,被FDA批准与依西美坦联合医治激素受体阳性,HER2基因阴性晚后期乳腺癌患病者。依维莫司(everolimus)与人体蛋白受体FKBP12互相结合,直接与帕霉素靶蛋白互相结合,发挥其中的作用,从而抑制其下游讯号传导,所以肿瘤生长能够被抑制。依维莫司(everolimus)为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)口服抑制剂,与雌激素抑制剂联合,可能预先防范或延缓晚后期乳腺癌患病者对一线内分泌医治的耐受药物。因此,携带mTOR阳性以及激素受体阳性,HER2基因阴性的乳腺癌患病者能够考虑依维莫司(everolimus)(飞尼妥(afinitor))。与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦(辉瑞)相比
飞尼妥(afinitor)、依维莫司(everolimus)效果究竟怎样?
,依维莫司(everolimus)+依西美坦,对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑(letrozole)(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线医治失败的晚后期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性,中位无进展生存增加4.6个月、进展风险降低55%。

  对于那些初期乳腺癌做完手术后辅助医治失败的晚后期的恶性肿瘤患病者来说,依维莫司(everolimus)+依西美坦一线医治的中位无进展生存增加7.4个月、进展风险降低61%;根据集中复核,中位无进展生存增加11.0个月、重复发风险降低68%。另外,依维莫司(everolimus)还获得批准用于医治少儿脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等,结节性硬化症相关的癫痫发作。

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