依维莫司的药理作用是啥?

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摘要

飞尼妥(依维莫司)适用于接受索坦(舒尼替尼)或多吉美(索拉非尼)治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗,是治疗肾癌的靶向药物。接下来我们一起来了解一下飞尼妥的药理作用

飞尼妥(依维莫司)适用于接受索坦(舒尼替尼)或多吉美(索拉非尼)医治失败后晚后期肾细胞癌患病者的医治,是医治肾癌的靶向药物物。接下来我们一起来了解一下依维莫司的药理作用是啥?飞尼妥的药理作用是啥。
 

依维莫司药理作用:

 

依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,在一些人体肿瘤中活性上调。
 

依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR讯号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性减少,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。
 

依维莫司可使血管内皮生长因子(VEGF)的表达降低。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。
 

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