依维莫司可降低细胞增殖!

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摘要

依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,在一些人体肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTOR

依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,在一些人体肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。
 

mTOR讯号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶 (S6K1)和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性减少,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可使血管内皮生长因子(VEGF)的表达万艾可(西地那非)降低。所以患病者能够通过依维莫司抑制mTOR活性降低细胞增殖。

 

依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。
 

依维莫司是一种多靶点的药品,依维莫司可用于医治既往接受舒尼替尼索拉非尼医治失败的晚后期肾细胞癌成人患病者;不可切除的、局部晚后期或转移扩散性的、分化良好的进展期胰腺神经内分泌瘤成人患病者;需要医治干预但不适于外科手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和少儿患病者;用于医治不需立即外科手术医治的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤(TSC-AML)成人患病者。
 

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