靶向药物依维莫司能够医治哪些恶性肿瘤患病者?

依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)， mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。
 

依维莫司适用于哪些恶性肿瘤患病者?
 

1、依维莫司(飞尼妥)用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼医治失败的晚后期肾细胞癌成人患病者。
 

2、依维莫司(飞尼妥)用于利奈唑胺片(斯沃) LINOSPAN 不可切除的、局部晚后期或转移扩散性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患病者。

3、依维莫司(飞尼妥)用于需要医治干预但不适于外科手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和少儿患病者。
 

依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。在一个晚后期实体瘤1期临床实验中报告，依维莫司与每周一次的低剂量顺铂联合使用对于一些类别肿瘤是有效的，在可评估的病人中3/28的病人部分缓解，5/28的病人获得更长的无进展生存;其中一名口咽部鳞状细胞癌的患病者经过6个周期以上的药品医治仍然无进展生存。

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