布吉他滨(brigatinib)对哪些靶点有明确抑制作用?

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  布吉他滨()与其他靶药物一样,是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),不过布吉他滨的作用靶点有多个,比如ALK、FLT-3以及EGFR突变等。在中,EGFR和ALK是两种非常常见的靶点,临床中少有靶向药能同时对着两个靶点均有抑制作用,但布吉他滨做到了,这也意味着布吉他滨会在肺癌领域里多面应用。

印度多吉美是仿制药但不是没有保障的药

  2007年 多吉美 获得美国FDA批准用于晚期肝癌,研究显示对于晚期肾癌总生存期为31.5个月,对于疾病的控制率可以达到74%左右。另外通过多吉美获晚期肝癌的Ⅱ、Ⅲ期试验,与对照组相比,多吉美获组中位总生存期延长了5.5个月。对于中晚期肝癌肝移植术后服用

  布吉他滨主要是针对ALK继发耐药突变,即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,它能覆盖的位点较多,对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C, and G1269S的突变都有明确抑制,但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。在克唑替尼耐药的患者试验中取得了不俗的临床结果。

  ALTA试验评估了219名接受过至少一剂的患者。最常见的不良反应(>25%)包括恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛。最常见的严重不良反应是肺炎。在3.7%的病人中发生致命的不良反应,包括肺炎(2例),猝死,呼吸衰竭,呼吸衰竭,肺栓塞,细菌性脑膜炎和尿脓毒病(1例病人)。在接受brigatinib的患者中也出现了视觉障碍。在接受90mg和180mg治疗的患者中,分别有2.8%和8.2%的患者永久停药。

  

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