依西美坦片(exemestane)为何对乳腺癌有效?

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  乳腺癌细胞生长可能是雌激素依赖性的。依西美坦()是一种不可逆的甾体芳香酶灭活剂,与天然底物雄烯二酮结构相关。可显着降低绝经后妇女的循环雌激素浓度,但对皮质类固醇或醛固酮的肾上腺生物合成没有可检测的影响。依西美坦对参与类固醇生成途径的其他酶没有影响,其浓度至少比抑制芳香酶的浓度高600倍。

西达本胺对晚期乳腺癌的疗效

  近年来,虽有多种靶向药获批治疗乳腺癌,但HR阳性 晚期乳腺癌 患者对新型有效治疗的临床需求仍未得到满足。临床前研究提示,表观遗传修饰的改变可能会导致耐药性的发展和包括乳腺癌在内的不同类型癌症的复发。西达本胺是一种口服选择性HDAC抑制剂,既往

  依西美坦是一种芳香酶抑制剂,适用于:雌激素受体阳性的早期乳腺癌的绝经后妇女的辅助治疗已经接受了两年至三年的他莫昔芬并且转为依西美坦以完成连续五年的辅助激素治疗。在他莫昔芬治疗后疾病进展的绝经后妇女中治疗晚期乳腺癌。推荐剂量:饭后每日一次,每次25毫克。

  剂为圆形,双凸面,灰白色至浅灰色。每片含有25mg依西美坦。片剂印在一面,数字“7663”为黑色。使用依西美坦可以减少骨矿物质密度(BMD)随时间的变化。应开始在芳香酶抑制剂治疗开始前对25-羟基维生素D水平进行常规评估。同时使用强CYP 3A4诱导剂可降低依西美坦的暴露。将依西美坦剂量增加至50mg。

  

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